Описывается инсектоакарицидное средство, содержащее в качестве действующих веществ композицию из фипронила и альфациперметрина при их концентрации в мас.% в общем составе средства: фипронил 0,01-10,0, альфациперметрин 0,01-10,0, при соотношении массовых долей 1 части фипронила к 0,1-20 частям альфациперметрина. Изобретение может быть использовано для борьбы с переносчиками различных трансмиссивных и кожных инфекций, для уничтожения насекомых в местах содержания домашних животных, уничтожения клещей домашней пыли, повышающих аллергенную нагрузку на организм животных и человека. Средство может применяться в виде лосьона, раствора, спрея, капель для топикального применения, кондиционера для шерсти и др. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Профилактика природно-очаговых инфекций вирусной, бактериальной, протозойной и риккетсиозной этиологии, возбудителей которых передают иксодовые клещи (клещевой энцефалит (КЭ), боррелиозы (ИКБ)), является проблемой для здравоохранения. Наибольшее эпидемиологическое в распространении болезней животных (пироплазмоз, боррелиоз, отодектоз, демодекоз, саркоптоидоз, нотоэдроз, «ощипывающий зуд») имеют представители семейств Ixodidae Argasidae, Sarcopnidae и Demodicidae. Современная профилактика клещевых инфекций базируется на неспецифической защите людей и животных от нападения клещей, переносчиков инфекций, поскольку вакцины против большинства этих инфекций отсутствуют. Эта задача решается путем использования акарицидных средств для индивидуальной защиты.

Поэтому актуальной задачей современных ветеринарии и медицины является разработка инсекторепеллентных средств, которые бы обладали свойствами быстрой, надежной защиты от большого спектра насекомых и клещей, обладали бы низкой токсичностью и достаточно продолжительным действием.

Для борьбы с насекомыми применяются преимущественно соединения, относящиеся к пиретроидам, фосфорорганическим препаратам, карбаматам и гетероциклическим производным. Готовые формы препаратов, содержащие в качестве действующего вещества одно соединение, обычно имеют относительно узкий спектр инсектицидной активности, короткое время защитного действия и приводят к быстрому развитию в популяциях насекомых устойчивости к действующему веществу.

Существующие комбинированные инсектицидные препараты наряду с достаточно высокой эффективностью также обладают рядом существенных недостатков, т.к. часто не учитывают совокупность свойств соединений, связанных с механизмом действия, спектром действия, началом эффекта, продолжительностью эффекта, путями циркуляции и выведения из организма, токсичностью, стабильностью при использовании - на коже на поверхности различных материалов (фотостабильность, энзиматическая лабильность) и т.п.

Известен состав для лечения арахноэнтомозов, содержащий в качестве действующих веществ фипронил и эсфенвалерат (патент РФ 2181243, 2002 г.). Недостатками состава являются ограниченный спектр назначения - для лечения арахноэнтомозов у животных и неактивность эсфенвалерата в отношении таежных клещей. Возможен эффект временного повышения агрессивности клещей за счет эсфенвалерата, что повышает риск укусов и ускорение присасывания клещей в первоначальный момент его попадания на кожу животного или человека.

Известен инсектоакарицидный состав для млекопитающего, содержащий в качестве действующих веществ фипронил и бензилбензоат (патент РФ 2283590, 2006 г.) Однако бензилбензоат и фипронил не обладают быстрым контактным действием, они приемлемы только для средств с длительной аппликацией и с возможностью долгосрочного контакта с насекомым для проявления достаточной инсектоакарицидной активности.

Известно акарицидное средство, содержащее в качестве действующего вещества смесь альфациперметрина и дидецилдиметиламмонийбромида. При этом используется альфациперметрин в количестве 0,01-0,15% (патент РФ 2242967, 2004 г.). Недостатком данного средства является использование в составе данной композиции четвертично аммониевого соединения (ЧАС) - дидецилдиметиламмонийбромида, которое выступает в роли антимикробного и дезинфицирующего вещества, но не оказывающего существенного влияния на продление эффекта или расширение спектра акарицидной активности средства. Данная комбинация позволяет расширить показания к применению средства за счет сочетания инсектицидных и дезинфицирующих свойств компонентов, но не изменяет инсектицидные характеристики средства.

Известно также акарицидное средство, включающее имипротрин и альфациперметрин (патент РФ 2280983, 2006 г.). Недостатками данного средства является то, что для обоих компонентов характерен быстрый нокауд-эффект, но они не обладают достаточной продолжительностью инсектицидного действия связанной со спецификой проникновения и распределения в организме животного. Поэтому данная комбинация будет эффективной для обработки поверхностей для защиты преимущественного от тараканов, муравьев и т.п. за счет быстрого контактного действия, но она будет недостаточно эффективной для обеспечения пролонгированного инсектоакарицидного действия при нанесении непосредственного на кожу и/или шерсть животного.

Предлагаемое инсектоакарицидное средство лишено недостатков, присущих известным комбинированным средствам, за счет того, что содержит в качестве действующих веществ композицию из фипронила и альфациперметрина при их концентрации в мас.% в общем составе средства:

При этом соотношение массовых долей фипронила и альфациперметрина в зависимости от формы препарата могут меняться от 1 к 0,1 до 1 к 20 соответственно.

Пиретроид альфациперметрин представляет собой смесь двух энантиомеров (1R) - цис - S и (1S) - цис - R в соотношении 1:1. Он обладает высокой акарицидной активностью, быстрым началом действия, резко ограничивает передвижение клещей по поверхности, не вызывает ускорения присасывания клещей к животному.

Недостатками альфациперметрина являются: разрушение под действием УФ солнца (фотолабильность), относительно высокая токсичность для животных, раздражающее действие, глубокое проникновение через кожу, умеренная персистентность и выведение из организма не только через кожные покровы и волосы, т.е. относительно быстрое снижение концентраций в наружных тканях и снижение контактного воздействия.

При нанесении на кожу фипронил локализуется в сальных железах, не попадая в кровь животного. Таким образом, создается эффект "резервуара", который обеспечивает продолжительное действие и сохранение эффективности при купании животного с применением шампуня. С кожным салом фипронил распространяется по поверхности кожи и шерсти. Продолжительное воздействие солнечного света на препарат, нанесенный на стены, материалы или животных, не снижает эффективности препарата.

В изобретении использована композиция веществ с быстрым (немедленным) и более медленным (отсроченным) акарицидным и инсектицидным летальным эффектом.

Использование фипронила, превосходящего альфациперметрин по продолжительности эффекта и характеризуемого как менее токсичное (менее раздражающее) для человека и животных соединение, снижает общую токсичность композиции фипронила и альфациперметрина при сохранении активности и эффективности. Фипронил и альфациперметрин дополняют друг друга и по другим показателям, важным для практического использования для защиты различных видов животных, при использовании в различные сезоны обеспечивают эффект синергизма, повышают универсальность инсектоакарицидной активности композиции.

В таблице 1 представлены результаты изучения свойств растворов отдельных субстанций фипронила и альфациперметрина в сравнении с их композицией в отношении взрослых форм иксодовых клещей (Ixodes persulcatus и Ixodes ricinus).

Разработанные готовые формы инсектоакарицидного средства, основанные на использовании комбинации фипронила и альфациперметрина, обеспечивают более надежную защиту животных и людей от нападения клещей, чем моносредства этих субстанций, репеллентные средства и сравниваемые известные аналоги.

Одной из готовых форм инсектоакарицидного средства являются капли для топикального применения (капельного нанесения на кожу, например, на холку животного), предназначенные для долгосрочной защиты животных от клещей и насекомых (от 2 недель и более). Капли содержат фипронил в концентрации мас.% не менее 0,5% (предпочтительно 7%) и альфациперметрин в концентрации мас.% не менее 0,25% (предпочтительно 1,0%).

Готовая форма в виде лосьона, раствора, спрея для нанесения на шерсть, кожу, оперение птиц обладает инсекторепеллентным действием с репеллентным эффектом не менее 3 часов и с инсектоакарицидным эффектом не менее 1 недели и содержит фипронил в концентрации мас.% не более 1% (предпочтительно 0,1%) и альфациперметрин в концентрации мас.% не более 1% (предпочтительно 0,1%). Дополнительно в состав этой формы включены репелленты, например акреп и/или ДЭТА, с суммарной массовой долей репеллентов не менее 5%.

Эту форму средства используют путем аэрозольного пропеллентного или беспропеллентного типа распыления или прямого нанесения с помощью салфетки, рукавицы и т.п., для обеспечения инсекторепеллентного эффекта с целью защиты животных от атак насекомых и клещей в весенне-осенний период при прогулках в лесу и т.п., для целенаправленного локального нанесения с целью прямого уничтожения присосавшихся (клещей) или насекомых. Она также может применяться для наружной обработки повязок с целью защиты ран от мух.

Жидкая форма (раствор, лосьон, эмульсия) для использования в качестве спрея для обработки мест содержания животных с длительностью эффекта не менее 1 недели (10-14 дней) содержит фипронил в концентрации мас.% не более 1% (предпочтительно 0,1%) и альфациперметрин в концентрации мас.% не более 1% (предпочтительно 0,3%).

Такую форму средства используют для обработки занавесок, противокомариных сеток, стен, подстилок и т.п. в условиях туризма, рыбалки, охоты и трудовой деятельности, на отдыхе, на фермах, в конюшнях, в вольерах, в других хозяйственных и жилых помещениях, на соревнованиях при высокой численности и активности кровососущих насекомых и клещей; для защиты от насекомых, распространяющихся через грызунов.

Каждая из перечисленных форм может дополнительно содержать в качестве действующего компонента бензилбензоат в рабочей концентрации мас.% не менее 0,1% (предпочтительно 1%) и/или экстракт мелии (Mélia azedárach L.) в концентрации мас.% не менее 0,1% (предпочтительно 0,5%). Также возможны добавки эфирного масла пихты и/или ванилина для ароматизации, дезодорирования и усиления репеллентного эффекта.

Каждая из перечисленных форм (предпочтительно композиция для топикального применения) может использоваться для включения в состав ошейника, полученного из полимерных, натуральных или комбинированных материалов. При ношении ошейника животным обеспечивается защитный инсектоакарицидный эффект.

Готовая форма в виде кондиционера для шерсти в форме бальзама или спрея сочетает короткий акарицидный эффект (2-3 дня) с косметико-гигиеническими свойствами: обеспечивает эффективную сухую чистку шерсти (улучшение расчесывания, снижение спутанности волос, вычесывание и механическое удаление насекомых), противогрибковый эффект, снижение образования перхоти. Бальзам содержит фипронил в концентрации мас.% не более 0,1% (предпочтительно 0,02%) и альфациперметрин в концентрации мас.% не более 0,1% (предпочтительно 0,02%) и дополнительно содержит действующие компоненты - бензилбензоат в концентрации мас.% не более 1% и экстракт мелии (Мéliа azedárach L.) в концентрации мас.% не более 1%. В качестве дополнительных вспомогательных компонентов, обеспечивающих легкое расчесывание шерсти и другие косметико-гигиенические эффекты, используются кондиционирующие добавки, например производные целлюлозы и силиконов.

Средство может выпускаться в виде концентрата в жидкой форме, который перед использованием разводится до рекомендуемых рабочих концентраций. Содержание фипронила в концентрате составляет до 5% (предпочтительно 1%), альфациперметрина - до 10% (предпочтительно 5%). Содержание бензилбензоата в концентрате может составлять до 10%, экстракта мелии - до 3%.

Перед использованием концентрат разводят в 20-30 раз в воде и применяют путем аэрозольного или иного способа нанесения на обрабатываемые поверхности.

Капли акарицидные (композиция для топикального применения)

Рецептура

Вспомогательные компоненты до 100 мл: ПЭГ 400, этиловый спирт, изопропиловый спирт, антиоксидант, ПЭГ 40 гидрогенезированное касторовое масло, эфирное масло лаванды.

Полученный результат

Препарат обеспечил инсектоакарицидную защиту от атак клещей не менее чем на 40 дней, от блох не менее чем на 60 дней.

Спрей инсектореппелент

Рецептура

Вспомогательные компоненты до 100 мл: ПЭГ 400, этиловый спирт, изопропиловый спирт, антиоксидант, повидон, ПЭГ 40 гидрогенезированное касторовое масло, эфирное масло лаванды.

Назначение и способ применения

Средство использовалось в упаковке на беспропеллентной основе с распылительной насадкой для нанесения препарата в виде спрея. Флакон держат вертикально, направляя распыление спрея с расстояния 10-25 см против роста шерсти (приподнимая длинную шерсть), при необходимости обрабатывают амуницию и одежду животного (попона и т.п.). Обработка производится перед прогулкой в местах с высоким риском атак насекомых (в особенности клещей) из расчета: для кошек и собак - 2-3 мл на кг веса, для лошадей 60-120 мл на полную обработку. При обработке учитывали, что одно нажатие распылительного устройства спрея соответствует 0,7 мл препарата. Необходимо избегать попадания в глаза, слизистые, открытые раны, поэтому в этих местах распределять средство следует с большой аккуратностью, например с помощью салфетки или губки.

Полученный результат

Репеллентный эффект формировался сразу и сохранялся на шерсти до 8 часов, на тканях до 5 суток. Акарицидную защиту средство обеспечивало не менее чем в течение 10 суток.

При нанесении средства на раневую повязку (аэрозольно до легкого смачивания бинта) препарат обеспечил защиту от мух не менее чем на 6 часов.

Раствор инсектоакарицидный для обработки мест содержания животных

Рецептура

Вспомогательные компоненты до 100 мл: ПЭГ 400, этиловый спирт, изопропиловый спирт, антиоксидант, повидон, ПЭГ 40 гидрогенезированное касторовое масло, эфирное масло лаванды, денатурат (битрекс).

Назначение и способ применения

Средство использовалось в упаковке на беспропеллентной основе с распылительной насадкой для нанесения препарата в виде спрея. Флакон держат вертикально, направляя распыление спрея с расстояния 20-30 см на обрабатываемые поверхности (пол, стены, подстилку, денник, вольер, конуру и т.д.).

Полученный результат

Препарат обеспечивал защиту от распространения и атак различных насекомых и клещей в местах содержания животных в течение не менее 2 недель.

Концентрат инсектоакарицидный для приготовления раствора для обработки мест содержания животных

Рецептура

Вспомогательные компоненты до 100 мл: ПЭГ 400, этиловый спирт, изопропиловый спирт, антиоксидант, ПЭГ 40 гидрогенезированное касторовое масло, эфирное масло лаванды, денатурат (битрекс).

Назначение и Способ применения

Препарат используют для обработки мест содержания животных с целью защиты от летающих и нелетающих насекомых (комаров, мошек, мокрецов, мух, оводов) и клещей.

Применяют для обработки занавесок, противокомариных сеток, стен, потолков, навесов, подстилок, амуниции и т.п. на фермах, в конюшнях, в вольерах, на соревнованиях, в условиях туризма, рыбалки, охоты и при нагрузках, на отдыхе, при высокой численности и активности насекомых и клещей. Уничтожает членистоногих, препятствует их размножению и распространению через носителей - крыс и т.п.

Перед использованием концентрат разводится в 20-30 раз с водой (0,5 л концентрата на 1-1,5 ведра воды). Степень разведения (20-30) зависит от активности насекомых и клещей. Смешивание проводят в чистой емкости путем введения концентрата в воду при постоянном перемешивании. Хранение в разведенном виде до использования не более 10 часов, перед нанесением интенсивно перемешивают.

Содержит горечь (битрекс) для защиты обработанных поверхностей от облизывания и разгрызания животными.

Разведенное средство наносят аэрозольным способом (с помощью любого приспособления для аэрозолирования жидкостей) на обрабатываемые поверхности или наносят с помощью салфеток.

Обработку проводят из расчета 10-20 мл разведенного средства на 1 м 2 .

Расход: 1 флакон 0,5 литра разводят на 1-1,5 ведра, что достаточно для обработки от 500 м 2 до 1,5 тыс.м 2 .

Полученный результат

Длительность инсектоакарицидного эффекта не менее 10 дней.

Кондиционер для шерсти с инсектоакарицидным эффектом

Рецептура

Вспомогательные компоненты до 100 мл: этиловый спирт, изопропиловый спирт, ПЭГ 400, вода, поликвартениум-10, DС 5330, антиоксидант, ПЭГ 40 гидрогенезированное касторовое масло, эфирное масло лаванды.

Назначение и способ применения

Средство сочетает инсектоакарицидные свойства с косметико-гигиеническими характеристиками. Используют для сухой чистки шерсти - улучшатся расчесывание, снижается спутанность волос, облегчается вычесывание и механическое удаление насекомых. Средство использовалось в упаковке на беспропеллентной основе с рапылительной насадкой для нанесения препарата в виде спрея. Флакон держат вертикально направляя распыление спрея с расстояния 10-25 см против роста шерсти, приподнимая длинную шерсть. Обработка производится перед прогулкой животного из расчета: для кошек и собак - 2-3 мл на кг веса.

Полученный результат

Препарат обеспечил инсектоакарицидную защиту от атак клещей не менее чем на 3 суток. Препарат облегчает расчесывание волос и механическое удаление клещей после прогулок. Кроме того, при использовании препарата отмечено снижение образования перхоти.

Ошейник с инсектицидным эффектом

Рецептура

Представляет собой полихлорвиниловую ленту, пропитанную инсектоакарицидной композицией, соответствующей по составу композиции для топикального применения, из расчета 0,7-0,8 г действующего вещества на 10 г ленты. Ошейник упаковывают в герметично закрытый пакет, вложенный в индивидуальную потребительскую упаковку.

Назначение и способ применения

Используют для долговременной защиты от блох, от клещей.

Надеть ошейник на шею животному (собаке, кошке) минимум за сутки до выхода в места, где существует потенциальная возможность нападения клещей. Перед прогулкой в местах большого скопления клещей дополнительно обработать конечности животного спреем. Применение ошейника для повышения эффективности защиты от клещей оптимально сочетать с другими формами препарата аналогичного назначения в виде капель или спрея.

Полученный результат

Действующие компоненты, входящие в состав ошейника, постепенно выделяясь с поверхности ленты, переносятся на волосяной покров животного и оказывают инсектоакарицидное действие на насекомых и клещей. В результате ошейник обеспечил защиту от блох в течение 3 месяцев, от клещей 1,5 месяца,

Все средства из приведенных примеров при соблюдении рекомендаций по использованию не оказывает местно-раздражающего, кожно-резорбтивного и сенсибилизирующего действия.

Во всех приведенных случаях предлагаемая комбинация инсектоакарицидных компонентов обеспечивает:

Синергетический эффект, проявляющийся в повышении эффективности инсектоакарицидного действия в сравнении с монокомпонентными средствами,

Расширение показаний к назначению,

Ускорение начала и пролонгирование инсектоакарицидного действия в сравнении с монопрепаратами.

Добавление репеллентов в композицию готовых форм средства увеличивает их акарицидную эффективность и обуславливает наличие защитного эффекта в отношении кровососущих летающих насекомых.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Инсектоакарицидное средство, содержащее в качестве действующих веществ композицию из фипронила и альфациперметрина при их концентрации в мас.% в общем составе средства:

при соотношении массовых долей 1 части фипронила к 0,1-20 частям альфациперметрина.

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что представляет собой готовую форму в виде капель для топикального применения и содержит фипронил в концентрации 2,5-10 мас.% и альфациперметрин в концентрации 0,25-2,5 мас.%.

3. Средство по п.1, отличающееся тем, что представляет собой готовую форму в виде лосьона, раствора или спрея для нанесения на шерсть, кожу, оперение птиц и содержит фипронил в концентрации 0,05-1,0 мас.% и альфациперметрин в концентрации 0,01-1,0 мас.% и дополнительно содержит репелленты в концентрации от 5 мас.% и более.

4. Средство по п.1, отличающееся тем, что представляет собой готовую форму в виде раствора, лосьона или эмульсии для обработки мест содержания животных и содержит 0,05-1,0 мас.% фипронила и 0,05-1,0 мас.%. альфациперметрина.

5. Средство по любому из пп.2-4, отличающееся тем, что дополнительно содержит бензилбензоат в концентрации 0,1-1,0 мас.% и/или экстракт мелии (Melia azedarach L.) в концентрации 0,1-1,0 мас.%.

6. Средство по п.1, представляющее собой готовую форму кондиционера для шерсти в виде бальзама или спрея, отличающееся тем, что содержит фипронил в концентрации 0,01-0,1 мас.%, альфациперметрин в концентрации 0,01-0,1 мас.% и дополнительно может содержать бензилбензоат в концентрации не более 1 мас.% и экстракт мелии (Melia azedarach L.) в концентрации не более 1 мас.%.

7. Средство по п.1, отличающееся тем, что представляет собой концентрат в жидкой форме, который содержит, мас.%:

8. Средство по п.1, отличающееся тем, что используется в составе ошейника из полимерных, натуральных или комбинированных материалов.

Инсектоакарициды — препараты химического или биологического происхождения, предназначенные для борьбы одновременно с вредными насекомыми и клещами.

контактные, вызывающие гибель насекомых при контакте вещества с любой его частью;

кишечные, вызывающие отравление вредных насекомых при попадании яда с пищей в организм;

системные, способные передвигаться по сосудистой системе растения и отравлять поедающих его насекомых;

фумиганты, действующие на насекомых в парообразном состоянии через органы дыхания.

В качестве инсектоакарицидов применяют вещества, входящие в различные классы химических соединений: хлорорганические — галогенпроизводные алифатических, алициклических, ароматических углеводородов; фосфорорганические; производные карбамановой, тио- и дитиокарбаминовых кислот (карбаматы); синтетические пиретроиды и т. д.

Следует отметить, что представители одного и того же класса могут обладать разными активными и токсическими свойствами при сходном химическом строении. Каждое вещество имеет характерные особенности и отличается от родственных ему реже по направленности, чаще по силе инсектоакарицидного и токсического действия. Несмотря на указанные различия, у представителей одного и того же класса соединений имеются сходные свойства и весьма часто одни и те же первичные механизмы действия.

Для многих инсектоакарицидов разработаны предельно допустимые остаточные количества в пищевых продуктах и методы их определения. Вместе с тем в целях предупреждения попадания человеку мясопродуктов, содержащих остатки инсектоакарицидов, убой животных разрешается через 15—65 дней после прекращения приема препаратов. Мясо скота, вынужденно убитого в период лечения, используют согласно п. 68 Правил ветеринарного осмотра убойных животных.

У многих инсектоакарицидов установлено наличие отрицательных свойств: гепатоксическое (ХОС, ФОС), канцерогенное (карбаматы), мутагенное (гексахлорциклогексан, ДЦВФ, хлорофос, неоцидол и др.) и тератогенное (хлорофос, дифос, ТМТД, севин и т. д.) действия.

Для ветеринарной практики большое значение имеют фосфорсодержащие, хлорорганические, карбаматные соединения и пиретроиды.

Фосфорорганические соединения (ФОС)

Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и заключается в ингибировании холинэстеразы, физиологическая роль которой в организме очень важна. Холинэстераза, разрушая избыток ацетилхолина, который является медиатором нервных импульсов, обеспечивает равновесие холинэргических систем. Вызванная фосфорорганическим инсектицидом блокада холинэстеразы приводит к накоплению избыточного количества ацетилхолина и отравлению организма с характерными никотиноподобными (возбуждение, подергивание и параличи мышц) и мускариноподобными (тошнота, рвота, слезо- и слюнотечение, усиление перистальтики кишечника, понос, частое мочеиспускание, спазм бронхов, миоз, отек легких) симптомами.

При отравлениях насекомого наблюдают тремор всего тела (главным образом конечностей), расстройство координации движений с потерей способности летать: в отдельных случаях, например у слепней, наблюдается дефекация, а у оводов — частое выпускание яйцеклада, паралич и смерть.

ДДВФ (дихлорфос, днхлофос, хлорвинил-фос). Химически чистый препарат — бесцветная подвижная жидкость; технический препарат — жидкость светло-коричневого цвета. В воде растворяется до 1 %. Сравнительно быстро гидролизуется в кислой и щелочной средах с образованием дихлорацетальдегида, диметилфосфорной кислоты и некоторых других соединений. Из-за высокой летучести (145 мг/м) при температуре воздуха 20 "С он может легко проникать в организм через дыхательные пути животных, неповрежденный кожный покров и вызывать осложнение.

Хлорофос (трихлорфон, дшггерекс). Белый кристаллический порошок с температурой плавления 83—84 "С. Хорошо растворим в воде (12,3 %) и в большинстве органических растворителей (например, в хлороформе, бензоле). В гексане и пентане растворим плохо. Быстро разлагается на свету, а также в щелочной среде, где протекает дегидрохлорирование. В кислой среде более стоек. Губительно действует на насекомых и гельминтов. По силе и скорости инсектицидного действия значительно уступает ДДВФ. Применяют для обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после дойки.

Неоцидол (базудин, диазинон). В чистом виде — бесцветное масло со слабым приятным запахом; технический препарат — масло желтоватого или светло-коричневого цвета. Плохо растворяется в воде (40 мг/л при 20 °С) и хорошо — в большинстве органических растворителей.

Применяют только для обработки овец против псороптоза. Крупный рогатый скот обрабатывать нельзя. Препарат относится к среднетоксичным, но главный продукт гидролиза неоцидола — диэтилтиофосфорная кислота и 2-изопропил-4-метил-6-оксипи-римидин. В определенных условиях при его разложении образуются очень токсичные метаболиты: дитиотетраэтилпирофосфат; тиотетраэтилпирофосфат и ортодиазинон (ЛД50 для крыс при оральном введении — 1 мг/кг массы животного), обладающие антихолинэстеразной активностью.

Гиподермин-хлорофос. 11,6%-ный масляно-спиртовой раствор хлороф:;а. Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом. Каждый раз перед употреблением его взбалтывают. Применяют против подкожного овода для обработки методом полива крупного рогатого скота. Противопоказан больным, сильно истощенным животным, а также коровам за 2 нед до отела.

Диоксафос. 16%-ный раствор хлорофоса в органическом растворителе.

Применяют для обработки крупного рогатого скота против подкожного овода методом полива на спину тонкой струйкой по обе стороны позвоночного столба от холки до крестца животного.

Хлорорганические соединения (XОС)

Группа препаратов, используемая в сельском хозяйстве с различными целями. В ветеринарной практике наиболее часто применяют хлорпроизводные циклических углеводородов (гексахлорциклогексан и его аналоги, гамма-изомер ГХЦГ и др.).

Характерная особенность ХОС — высокая персистентность, т. е. устойчивость к воздействию факторов внешней среды. ХОС сохраняются в почве до 1 года, а в животноводческих помещениях—несколько месяцев. Вместе с тем в практике часто регистрируют отравления животных, что обусловлено наличием у них тенденций к кумуляции. В связи с тем что ХОС — липотропные вещества, они накапливаются в первую очередь в органах и тканях, богатых липидами, хорошо преодолевают плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. При алиментарном поступлении ХОС хорошо всасываются слизистыми оболочками пищеварительного тракта с последующим образованием в организме животных метаболитов, токсичность которых неравнозначна. У лактирующих животных ХОС выделяются с молоком.

При отравлении ХОС отмечают беспокойство, общее возбуждение и повышенную рефлекторную чувствительность, саливацию, тремор мышц, усиление перистальтики и появление судорог. Антидотные препараты при отравлении ХОС отсутствуют, поэтому применяют симптоматическое лечение. ХОС и прежде всего гамма-изомер ГХЦГ используют вместе с креолином для лечения профилактики псороптоза у овец.

Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан, гамматокс и др.). Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим запахом. Выпускают в форме порошка с различным содержанием гамма-изомера. В руководстве «О мероприятиях по борьбе с саркоптоидозами (чесоткой) сельскохозяйственных животных» (1981) приведены соотношения гамма-изомера в зависимости от его процентного содержания с креолином.

Фольбекс (акар-338). В чистом виде — светло-желтые кристаллы с температурой плавления 36—37,5 °С. Хорошо растворим в спирте, ацетоне. В воде при 20 °С растворим до 13 мг/л.

Используется для борьбы с варроозом пчел: обрабатывают им насекомых при температуре воздуха не ниже 12 °С, весной после облета пчел, осенью после откачки меда. Расход препарата — одна полоска на 6 гнездовых сотов. Применять фольбекс прекращают не позднее чем за 70 дней до откачки меда.

Креолины

Бесфенольный креолин и стабилизированный креолин. В первом случае — смесь каменноугольных масел и канифоли, во втором — каменноугольных масел, канифоли и кубовых остатков бутиловых спиртов. Маслянистая жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольных масел. Бесфенольный креолин на холоде густеет из-за выпадения в осадок нафталина; стабилизированный креолин на холоде сохраняет без изменений свои агрегатные свойства.

Активированный креолин. В состав препарата входят легкосреднее каменноугольное масло, канифоль (натриевые соли абне-тиновых и нимаровых кислот), ихтиол (сульфанатриевые соли), вода, 3 % гамма-изомера ГХЦГ. Это темно-коричневая густоватая жидкость с резким запахом каменноугольных масел. Существенный недостаток активированного креолина — его высокая щелочность (рН 11), способствующая постепенному гидролизу гамма-изомера и снижению акарицидных свойств препарата. В холодное время года в активированном креолине выпадает осадок, состоящий из нафталина. При наличии осадка в препарате бочки подогревают до 35—40 °С при открытых пробках до полного растворения, не отливая при этом жидкую часть.

Плизон. 12— 10%-ная суспензия дифенил-дисульфида в каменноугольном масле с добавлением поверхностно-активных веществ: канифоли или ОП-7, ОП-10 или неонола. Вязкая темная жидкость с запахом креолина.

Используют для лечения и профилактики псороптоза овец.

Лечение животных при отравлении проводят путем промывания желудка водной взвесью угля, жженой магнезии или тиосульфата натрия; внутрь — солевые слабительные.

Пиретрины и синтетические пиретроиды

На смену стойким хлорированным углеводородам (ДДТ, ГХЦГ и др.) и веществам из групп фосфорорганических соединений появились следующие поколения инсектицидов — синтетические пиретроиды — продукты модификации молекул природных пи-ретринов. Как и натуральные пиретрины, пиретроиды — продукты этерификации главным образом замещенных спиртами определенной структуры циклопропанкарбоновых кислот.

Для пиретроидов характерны относительно низкие нормы расхода, сравнительно малая стойкость в окружающей среде, что имеет важное гигиеническое значение, ибо уменьшает вероятность загрязнения биосферы. Наиболее широкое распространение получили декаметрин, перметрин, циперметрин. Эти. пиретроиды имеют различную токсичность для животных и человека, наиболее токсичны декаметрин и циперметрин, что объясняется наличием в их структуре CN-группы.

Перметрин (амбуш, корсар). Препаративные формы: стомазан (венгерский препарат) — 20%-ный концентрат эмульсии; креопир (композиция из креолина и 2 % перметрина или 2 % стомазана); анометрин Н (20%-ный концентрат эмульсии); пирвол (2%-ная эмульсия перметрина на диоксаноле).

Отечественный перметрин выпускают в форме маслянистой жидкости с содержанием 84—85 % действующего вещества — (+)цис, транс-3-(2,2-дихлорвинил)-2,2-диметилциклопропан кар-боновой кислоты 3-феноксибензилового спирта.

Циперметрин (цимбуш, рипкорд и т. д.). Это смесь 4 диастереоизометрических форм циано-3-феноксибензила-3-(2,2-дихло-рвинила)-2,2-диметилциклопропан-карбоксилата, каждая из которых присутствует как пара энантиомеров; его препаративная форма — кинмикс — 25%-ный концентрат эмульсии (Венгрия); креохин (2%-ная эмульсия кинмикса на креолине) и различные зоошампуни и инсектицидные карандаши на основе этого пи-ретроида.

Декаметрин (дельтаметрин). Препаративные формы: децис, бутокс — (15)-а-циано-3-фенокси-бензил [Р, ЗР-3-(2,2-дибромви-нил)]-2,2-диметилциклопропан-карбоксилат. Это белый кристаллический порошок, поступает в страну в виде препаративных форм децис (2,5%-ный концентрат эмульсии) и бутокс (5%-ный концентрат эмульсии), из которых готовят различные зоошампуни и инсектицидные карандаши.

1. Инсектоакарициды.

2. Дератизационные средства.

Организм членистоногих является специфической средой, где возбудители болезней, кроме механического присутствия, могут проходить фазы своего развития, накапливая биомассу, готовясь к смене хозяина. С их помощью передаются возбудители бактериальных инфекций, таких как туляремия, бруцеллез, листериоз, лептоспироз, протозойных и гельминтозных.

Инсектоакарициды - препараты химического или биологического происхождения, предназначенные для борьбы с вредными насекомыми и клещами.

По происхождению их делят на: фосфорорганические соединения, хлорорганические соединения, карбаматы, синтетические пиретроиды и препараты разных групп.

Из общего объема расходуемых инсектоакарицидов на долю ФОС приходится 43 %, ХОС - 17 %, карбаматов -25 %, других 15%.

Разные членистоногие, а также промежуточные формы их развития неодинаково чувствительны к фармакологическим средствам. Поэтому помимо общего понятия инсектицидного влияния различают действия:

овоцидное - уничтожение яиц насекомых, лярвицидное - уничтожение личинок и гусениц, акарицидное - уничтожение клещей, пестицидное - широкий спектр действия. Вещества, отпугивающие насекомых от животных, называются репеллентами, а средства, привлекающие насекомых - аттрактантами.

По путям проникновения в организм насекомых их делят на контактные, пооникающие в гемолимфу через кутикулу насекомого; кишечные, попадающие в организм насекомого через пищеварительный аппарат, и фумигантные, проникающие через дыхательный аппарат. В последние годы уделяется внимание инсектицидам системного действия. Введенные в организм животного энтерально или парентерально в безвредных для него дозах, инсектициды системного действия губят личинок оводов, мигрирующих в тканях животного.

Требования, предъявляемые к инсектоакарицидам:

1. Обладать специфическим действием на членистоногих на всех стадиях развития, причем при использовании минимальных доз;

2. Обладать персистирующей способностью;

3. Сохранять эффективность при различных метеоусловиях;

4. Экономичность;

5. Безопасность для обслуживающего персонала;

6. Не должны обладать отдаленным эффектом действия.

Если несколько лет назад основным показателем, лимитирующим их применение, были их токсичность и стойкость в окружающей среде, то сегодня на первое место выходит отдаленный эффект действия: мутагенное, тератогенное, канцерогенное и т. д.

Механизм действия инсектицидов различный. Одни из них нарушают хитиновый покров насекомого, другие изменяют функцию органов дыхания или пищеварения. Но наиболее эффективно нарушение отдельных звеньев метаболизма после резорбции препаратов.

Инсектициды применяют в природных условиях в местах скопления и выплодки насекомых, в помещениях и на теле животных.

Применяют их путем опрыскивания, опыливания, нанесения на поверхность тела с помощью пуронов (поливание животных вдоль позвоночника композициями из органических растворителей и пестицидов), купания животных и аэрозольной обработки.

Используются инсектоакарициды в виде растворов, эмульсий, лосьонов, суспензий, порошков (дустов), аэрозолей, пуронов, инсектицидных мазей, инсектицидных карандашей, инсектицидного мыла, зоошампуней, пленок, бирок, ушных номеров, ошейников, дымовых шашек.

Тип среды обитания членистоногих и фаза онтогенеза определяют выбор средств борьбы:

* при борьбе с саркаптоидными клещами - купка и опрыскивание животных;

* с гнусом и слепнями - шашки, таблетки, шнуры, аэрозольные препараты;

* со вшами и блохами - инсектицидные порошки, шампуни, различные мыла и т. д.

В связи с запрещением использования стойких и высокотоксичных химических соединений ощутимо снизилось санитарно-токсикологическое значение этих пестицидов, однако их опасность для живых объектов природы еще достаточно высока, что пагубно отражается на внешней среде.

Обращение с ними требует четкости, пунктуальности, правильности приготовления рабочих растворов, соблюдение сроков и доз их применения. Особое внимание должно обращаться на соблюдение условий личной гигиены и соблюдение этих требований всеми работниками животноводства. Врач должен хорошо знать токсичность инсектицидов для животных и в случае появления самых первых признаков отравления быстро применять соответствующее противоядие.

Фосфорорганические соединения.

Соединения этой группы представляют собой сложные эфиры ряда кислот: фосфорной, тиофосфорной, дитиофосфорной.

Преимущества ФОС - широкий спектр инсектицидного действия, малая стойкость в объектах внешней Среды.

Две группы: контактного и системного действия.

К препаратам контактного действия относится хлорофос, трихлорметафос -3, карбофос, байтекс, метафос, фузалон, гардона, неоцидол и др.

К препаратам системного действия - антио, амифос, фосфамид, фосфолидон и др.

Некоторые препараты - фосфамид, антио, обладают контактным и системным действием.

Под влиянием физических и химических факторов внешней среды ФОС подвергаются изомеризации, трансалкилированию, в ппроцессе которых образуются более активные и токсичные соединения. В организме они подвергаются окислительной десульфурации (отщепление серы, связанной с атомом фосфора и замена ее кислородом), возможно образование конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами, глутамином. ФОС выделяются в еизменном виде через дыхательные пуити (20 - 25 %), с мочой (30 %).

Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и заключается в ингибировании холинэстеразы, что приводит к избыточному накоплению ацетилхолина и нарушению передачи нервных импульсов, что выражается кратковременным возбуждением, а затем параличом нервной системы.

У насекомых наблюдается тремор тела (главным образом конечностей), расстройство координации движения с потерей способности летать, паралич, смерть.

Хлорофос (негувон, диптерекс)

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и большинстве органических растворителей.

Губительно действует на насекомых и гельминтов. Применяют для обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после дойки. Обладает высокой системной активностью. Он убивает личинок оводов, находящихся в тканях животного, не только при внутреннем, но и при наружном применении.

Гиподермин - хлорофос

Hypodermini- chlorophosum.

11,6 % спиртово-масляный раствор хлорофоса.

Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом. Применяют против личинок подкожного овода методом полива крупного рогатого скота в дозе 16 мл - животным массой до 200 кг и 24 мл - при большей массе.

Диоксафос
Dioxaphosum.

16 % раствор хлорофоса в органическом растворителе. Доза 12 мл и 16 мл (аналогично гиподерминхлорофосу).

ДДВФ (дихлорфос дихлофос)

Прозрачная бесцветная или слабо-желтого цвета жидкост, плохо растворимая в воде.

Оказывает избирательное действие на насекомых, клещей, гельминтов.

Карбофос

Бесцветная жидкость. Используют в виде 1 % водной эмульсии и 4 % дуста, шампунь “Педилин” - для борьбы с яйцами и личинками вшей, аэрозоль “Карбозоль”.

Диазинон

Diazinonum (неоцидол, базудин).

Бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде.

Выпускают в виде 25 - 60 % концентрата эмульсии, 40 % смачивающегося порошка, 5 % дуста.

Применяют также дурсбан, сульфидофос, фоксим, трихлорметафос, фталофос и др.

Хлорорганические соединения.

Хлорорганические соединения - группа препаратов, используемая в сельском хозяйстве с различными целями. В ветпрактике наиболее часто применяют хлорпроизводные циклических углеводородов.

Характерная их особенность - высокая персистентность, т. е. устойчивость к воздействию факторов внешней Среды.

Это липотропные вещества.

В основном это порошки, реже жидкости, плохо растворимые в воде, хорошо в органических растворителях и маслах.

Механизм инсектоакарицидного действия:

легко проникают в гемолимфу, клетки тканей, подвергаются дехлорированию с образованием свободнорадикальных и перекисных соединений, разрушающих клеточные структуры. Также как и ФОС блокируют ацетилхолинэстеразу.

До недавнего времени применяли ГХЦГ. С 1989 года его применение запрещено.

Аурикан

Auricanum. Ушные капли (Венгрия).

Слабоокрашенная жидкость с небольшой опалесценцией.

Благодаря многокомпонентному составу эффективен при заболевании ушей у собак и кошек (микробный отит, отодектоз).

Закапывают по 10 капель в каждое ухо в течение 7 дней.

преднизолона натрия - 0,03 г;

гексамидина изотионата - 0,05 г;

тетракаина гидрохлорида - 0,2 г;

линдана (ГХЦГ) - 0,1 г;

ксилена 0,5 г;

глицерина - 2 г;

дистиллированной воды до 100 мл.

Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан)

Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим запахом.

Применяют в сочетании с креолином.

Фольбекс (акар - 338). В чистом виде - светло-желтые кристаллы. Хорошо растворим в спирте. Используют для борьбы с варроозом пчел.

Карбаматы.

По биологической активности очень близки к ФОС, ингибируют холинэстеразу.

Положительным свойством их является относительно быстрая разлагаемость во внешней среде.

В ветпрактике нашли применение:

Байгон (пропоскур, унден, апрокарб).

Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в органических растворителях.

Эффективное средство борьбы с комарами, мухами, тараканами и другими насекомыми, а так же клещами. Против комаров и мух применяется в виде 2 % водной эмульсии с нормой расхода 100 мл/ м 2 .

Форма выпуска - 80 % и 20 % концентрат эмульсии, 1 % дуст и другие формы (фирма “Байер”).

Больфо-пудра (1 % пропоскура) - животных опудривают 2 - 3 раза в неделю;

Больфо-шампунь - купка в течение 5 - 10 минут;

Больфо-ошейник;

Больфо-спрей (балончики) и др.

Севин

Белый порошок нерастворимый в воде, выпускают в виде 50 - 80 % смачивающегося порошка или 7,5 % дуста.

Применяется в виде 0,5 - 1 % суспензии, в виде 2 % и 7,5 % дустов.

Препараты серы.

Сера и ее соединения относятся к наиболее важным классам пестицидов. Введение серы в органические акарициды приводит к повышению эффективности и снижению токсичности препарата для теплокровных животных.

Сера как элемент почти не действует на организм животных, но взаимодействуя с щелочами и белками, превращается в активные соединения. На коже и в пищеварительном тракте имеются все условия для образования таких активных соединений. Например, при использовании серы на коже частично образуется сероводород и частично сернистый ангидрид, которые действуют акарицидно, антисептически и раздражают экстерорецепторы кожи.

Известно наличие биологически активных свойств у органических серосодержащих соединений: тиофенолов, сульфидов, дисульфидов. Ароматическим дисульфидам присущи сильные акарицидные свойства.

Сера очищенная

Sulfur depuratum.

Порошок лимонно-желтого цвета.

Пименяется для лечения чесотки, трихофитии, дерматитов в форме 10 - 30 % мазей, линиментов, дустов. При приеме внутрь раздражает интерорецепторы кишечника, что способствует проявлению слабительного действия. Применяют ее и как антидот при ряде отравлений.

крупному рогатому скоту - 100 - 200 г;

мелкому рогатому скоту - 50 - 100 г;

собакам - 10 - 15 г;

свиньям - 15 - 25 г.

Сера осажденная

Sulfur praecipitatum.

Мельчайший порошок, легко всасывающийся при назначении внутрь, что может привести к отравлению. Применяется наружно в форме 5 - 20 % мазей.

Натрия тиосульфат

Natrii thiosulfas.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

При внутривенном введении оказывает анитоксическое, противовоспалительное, антидотное действие (при отравлении цианидами, тяжелыми металлами). Является одним из компонентов средства по Демьяновичу, применяемому для лечения чесотки (сначала пораженные участки обрабатывают 60 % раствором натрия тиосульфата, после высыхания которого наносят 10 % раствор НCl).

Унитиол

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, ампульный 5 % раствор в ампулах по 5 мл.

Доза при в/в введении 10 - 20 мг/кг.

Кроме этого используют серный и серно-известковый дуст, коллоидную серу, пасту серы коллоидной.

Плизол (дифенилсульфид).

Получают в качестве побочного продукта при производстве каменноугольных фенолов.

Однородная маслянистая жидкость темного цвета.

Применяется как акарицид для обработки овец в форме 0,5 - 1 % эмульсий.

Лепран - серосодержащий продукт переработки каменноугольной смолы, содержащий 10 - 14 % бензотиофена.

Жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольного масла.

Препарат можно использовать для противочесоточной обработки суягных и лактирующих овец.

Вопрос 5.

Пиретрины и пиретроиды.

Пиретрум - “персидский” порошок, который по быстроте действия на насекомых и безвредности является одним из лучших препаратов.

Его получают из многолетних видов долмацкой и кавказской ромашки. Активные субстанции пиретрума - шесть близких друг к другу химических веществ: пиретрин - 1, пиретрин - 2, циперин - 1, циперин - 2, жасмолин - 1, жасмолин - 2, объединенные под одним названием - пиретрины.

В настоящее время особенно интенсивно исследуются аналоги природных соединений - синтетические пиретроиды, производство которых превышает 3000 т в год - перметрин, циперметрин, бутокс, фенвалерат и др.

Преимущество пиретроидов состоит в том, что они обладают высокими инсектицидными свойствами, которые объясняются чуть ли не моментальным убивающим действием, они безвредны для человека и животных, так как попадая в организм быстро метаболизируются.

Существенный недостаток, ограничивающий практичекое применение многих синтетических пиретроидов, является их неустойчивость на свету и в присутствии атмосферного кислорода.

Это яды нервно-паралитического действия. Гибель насекомых наступает в результате чрезмерной стимуляции центральной и периферической нервной системы (стимуляция сенсорных, центральных и двигательных аксонов) - молекулы их вклиниваются в Na + проводящие каналы и т. о. увеличивается натриевый ток. Каналы не могут вернуться в исходное состояние. В результате аксон все время поляризован, что приводит к его гибели в результате гипервозбуждения.

Одним из свойств, обусловливливающих высокую инсекицидную активность является их выраженная липофильность, которая увеличивает поступление пиретринов в организм насекомых.

Инсектицидная активность их усиливается с понижением температуры, и почти исчезает при температуре выше 30 о.

В связи с применением пиретроидов в очень малых дозах, они в наибольшей степени отвечают требованиям охраны окружающей среды и в наименьшей степени сопряжены с вероятностью загрязнения пестицидами продуктов животноводства.

Перметрин (амбуш, корсар).

Препаративные формы:

стомазан - 20 % концентрат эмульсии;

креопир - композиция из креолина и 2 % перметрина или 2 % стомазана;

анометрин Н - 20 % концентрат эмульсии;

пирвол - 2 % эмульсия перметрина на диоксаноле.

Циперметрин (цимбуш, рипкорд и т. д.)

Препаративные формы:

кинмикс - 25 % концентрат эмульсии;

креохин - 2 % эмульсия кинмикса на креолине;

дуст “Цимтал”;

инсектицидные карандаши “Иней”, “Ника”, “Виртокс” и др. ; аэрозоли “Циперол”, “Цидем”.

Декаметрин (дельтаметрин).

Препаративные формы: децис, бутокс.

Биологически активные вещества, обладающие инсектоакарицидными свойствами.

Авермектины

Комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ, представляющих собой 16 - членный макролидный лактон, соединенный с двумя остатками сахара олеандрозы. Это продукт жизнедеятельности культуры Streptomyces avermitilis.

Ивермектин - полусинтетическое гидрированное производное абамектина.

Дорамектин - природный продукт ферментации Streptomyces avermytilis.

Моксидектин - полусинтетическое производное продукта, образуемого Str. cyaneogriseus (не содержит остатков сахара).

Используются следующие препараты, содержащие ивермектины и авермектины:

ивомек 1 % инъекционный;

ивомек 0,5 % пурон;

дуотин (1 % раствор абамектина);

баймек 1 % инъекционный;

дектомакс 1 % инъекционный;

аверсект 2 % инъекционный;

мазь аверсектиновая;

моксидектин 1 % инъекционный.

Фармамединовые соединения

Амитраз

Белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде. В организме метаболизируется. Угнетает a 2 - адренорецепторы.

Безопасен для жвачных, но токсичен для лошадей.

Концентрат эмульсии используется для купки и опрыскивания крупного рогатого скота против клещей и вшей в концентрации 0,02 %; для опрыскивания свиней 0,05 - 0,1 %; собак и кошек 0,05 %.

Его лекарственные формы:

амитразин, декта, леда и др.

Производное бензилфенилмочевины

Програм - инсектицид системного действия.

Форма выпуска - таблетки (красные - 67,8 мг ДВ; серые - 209,4 мг ДВ), суспензия в капсулах (оранжевые - 135 мг ДВ; зеленые - 270 мг ДВ).

Кошкам и собакам внутрь 2 -ух кратно с интервалом 30 дней:

собакам - 10 мг/кг ж. м. (таблетки);

кошкам - 30 мг/кг ж. м. (капсулы).

Репелленты

От латинского repello - отталкиваю, отгоняю, вещества, отпугивающие членистоногих от животных и птиц.

Применяют главным образом для защиты животных от нападения кровососущих насекомых, профилактики трансмиссивных болезней.

В современной практике в качестве Р. используют в основном химические препараты, обладающие продолжительным сроком действия,- простые и сложные эфиры, спирты, альдегиды, амиды, эфирные масла.

Различают Р. ольфакторные, или фумиганты (летучие вещества), действуют на нервные окончания обонятельных органов членистоногих и мешающие им выбрать объект нападения (диметилфталат, диэтилтолуамид, кюзол и др.); противоукусные или контактные, действующие на вкусовые и обонятельные органы насекомых при непосредственном контакте с обработанной поверхностью (бензин, индалон и др.); маскирующие или дезодорирующие, которые нейтрализуют или уничтожают запахи, привлекающие насекомых (лимонное масло).

Большинство Р. относится к классу малотоксичных для теплокровных животных соединений, в связи с чем многие из них, например бензимин (гексамид),диэтилтолуамид (ДЭТА), препараты Р - 203, РВ - 5, диметилфталат, индалон, кюзол, оксамат применяют в ветеринарии.

Эффективен метод малообъемной, мелкокапельной и аэрозольной обработки, при которой основная масса Р. попадает на волосяной покров животного, что препятствует всасыванию препаратов через кожу, уменьшает опасность загрязнения молока. Запрещается обработка животных с нарушениями целостности кожного покрова. При попадании на слизистые оболочки глаз, носа, рта Р. вызывают раздражение.

Аттрактанты

От латинского attraho- притягиваю к себе.

Приманки, специфические вещества, привлекающие насекомых и используемые для борьбы с ними.

В отличие от репеллентов, А. обладают строгой специфичностью, привлекают только определенный вид насекомых.

Различают А.: половые (привлекают особей противоположного пола), пищевые (как источник питания) и А. - субстрат для откладывания яиц. Наибольшее значение имеют половые А., выделяемые самками и относящиеся к половым феромонам насекомых (БАВ, стимулирующие половое поведение). Например, половые А. выделены из самок непарного и черного американских шелкопрядов. Привлекающими свойствами обладают также различные химические соединения (углекислый аммоний, сложные фениловые эфиры, амины и пр.).

В борьбе с мухами и тараканами получили широкое распространение жидкие и сухие пищевые А. в сочетании с инсектицидами.

Особый интерес представляют А. в газообразной форме. например углекислый газ для привлечения комаров, мошек, клещей, а также световые ловушки (с использованием УФ лучей), применяемые для вылова комаров, мошек, мокрецов в вечернее и ночное время.

А. применяют при обследовании местности на зараженность вредителями, а также для непосредственного уничтожения вредных насекомых.

Инсектоакарициды — препараты химического или биологического происхождения, предназначенные для борьбы одновременно с вредными насекомыми и клещами.

контактные, вызывающие гибель насекомых при контакте вещества с любой его частью;

кишечные, вызывающие отравление вредных насекомых при попадании яда с пищей в организм;

системные, способные передвигаться по сосудистой системе растения и отравлять поедающих его насекомых;

фумиганты, действующие на насекомых в парообразном состоянии через органы дыхания.

В качестве инсектоакарицидов применяют вещества, входящие в различные классы химических соединений: хлорорганические — галогенпроизводные алифатических, алициклических, ароматических углеводородов; фосфорорганические; производные карбамановой, тио- и дитиокарбаминовых кислот (карбаматы); синтетические пиретроиды и т. д.

Следует отметить, что представители одного и того же класса могут обладать разными активными и токсическими свойствами при сходном химическом строении. Каждое вещество имеет характерные особенности и отличается от родственных ему реже по направленности, чаще по силе инсектоакарицидного и токсического действия. Несмотря на указанные различия, у представителей одного и того же класса соединений имеются сходные свойства и весьма часто одни и те же первичные механизмы действия.

Для многих инсектоакарицидов разработаны предельно допустимые остаточные количества в пищевых продуктах и методы их определения. Вместе с тем в целях предупреждения попадания человеку мясопродуктов, содержащих остатки инсектоакарицидов, убой животных разрешается через 15—65 дней после прекращения приема препаратов. Мясо скота, вынужденно убитого в период лечения, используют согласно п. 68 Правил ветеринарного осмотра убойных животных.

У многих инсектоакарицидов установлено наличие отрицательных свойств: гепатоксическое (ХОС, ФОС), канцерогенное (карбаматы), мутагенное (гексахлорциклогексан, ДЦВФ, хлорофос, неоцидол и др.) и тератогенное (хлорофос, дифос, ТМТД, севин и т. д.) действия.

Для ветеринарной практики большое значение имеют фосфорсодержащие, хлорорганические, карбаматные соединения и пиретроиды.

Фосфорорганические соединения (ФОС)

Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и заключается в ингибировании холинэстеразы, физиологическая роль которой в организме очень важна. Холинэстераза, разрушая избыток ацетилхолина, который является медиатором нервных импульсов, обеспечивает равновесие холинэргических систем. Вызванная фосфорорганическим инсектицидом блокада холинэстеразы приводит к накоплению избыточного количества ацетилхолина и отравлению организма с характерными никотиноподобными (возбуждение, подергивание и параличи мышц) и мускариноподобными (тошнота, рвота, слезо- и слюнотечение, усиление перистальтики кишечника, понос, частое мочеиспускание, спазм бронхов, миоз, отек легких) симптомами.

При отравлениях насекомого наблюдают тремор всего тела (главным образом конечностей), расстройство координации движений с потерей способности летать: в отдельных случаях, например у слепней, наблюдается дефекация, а у оводов — частое выпускание яйцеклада, паралич и смерть.

ДДВФ (дихлорфос, днхлофос, хлорвинил-фос). Химически чистый препарат — бесцветная подвижная жидкость; технический препарат — жидкость светло-коричневого цвета. В воде растворяется до 1 %. Сравнительно быстро гидролизуется в кислой и щелочной средах с образованием дихлорацетальдегида, диметилфосфорной кислоты и некоторых других соединений. Из-за высокой летучести (145 мг/м) при температуре воздуха 20 "С он может легко проникать в организм через дыхательные пути животных, неповрежденный кожный покров и вызывать осложнение.

Хлорофос (трихлорфон, дшггерекс). Белый кристаллический порошок с температурой плавления 83—84 "С. Хорошо растворим в воде (12,3 %) и в большинстве органических растворителей (например, в хлороформе, бензоле). В гексане и пентане растворим плохо. Быстро разлагается на свету, а также в щелочной среде, где протекает дегидрохлорирование. В кислой среде более стоек. Губительно действует на насекомых и гельминтов. По силе и скорости инсектицидного действия значительно уступает ДДВФ. Применяют для обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после дойки.

Неоцидол (базудин, диазинон). В чистом виде — бесцветное масло со слабым приятным запахом; технический препарат — масло желтоватого или светло-коричневого цвета. Плохо растворяется в воде (40 мг/л при 20 °С) и хорошо — в большинстве органических растворителей.

Применяют только для обработки овец против псороптоза. Крупный рогатый скот обрабатывать нельзя. Препарат относится к среднетоксичным, но главный продукт гидролиза неоцидола — диэтилтиофосфорная кислота и 2-изопропил-4-метил-6-оксипи-римидин. В определенных условиях при его разложении образуются очень токсичные метаболиты: дитиотетраэтилпирофосфат; тиотетраэтилпирофосфат и ортодиазинон (ЛД50 для крыс при оральном введении — 1 мг/кг массы животного), обладающие антихолинэстеразной активностью.

Гиподермин-хлорофос. 11,6%-ный масляно-спиртовой раствор хлороф:;а. Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом. Каждый раз перед употреблением его взбалтывают. Применяют против подкожного овода для обработки методом полива крупного рогатого скота. Противопоказан больным, сильно истощенным животным, а также коровам за 2 нед до отела.

Диоксафос. 16%-ный раствор хлорофоса в органическом растворителе.

Применяют для обработки крупного рогатого скота против подкожного овода методом полива на спину тонкой струйкой по обе стороны позвоночного столба от холки до крестца животного.

Хлорорганические соединения (XОС)

Группа препаратов, используемая в сельском хозяйстве с различными целями. В ветеринарной практике наиболее часто применяют хлорпроизводные циклических углеводородов (гексахлорциклогексан и его аналоги, гамма-изомер ГХЦГ и др.).

Характерная особенность ХОС — высокая персистентность, т. е. устойчивость к воздействию факторов внешней среды. ХОС сохраняются в почве до 1 года, а в животноводческих помещениях—несколько месяцев. Вместе с тем в практике часто регистрируют отравления животных, что обусловлено наличием у них тенденций к кумуляции. В связи с тем что ХОС — липотропные вещества, они накапливаются в первую очередь в органах и тканях, богатых липидами, хорошо преодолевают плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. При алиментарном поступлении ХОС хорошо всасываются слизистыми оболочками пищеварительного тракта с последующим образованием в организме животных метаболитов, токсичность которых неравнозначна. У лактирующих животных ХОС выделяются с молоком.

При отравлении ХОС отмечают беспокойство, общее возбуждение и повышенную рефлекторную чувствительность, саливацию, тремор мышц, усиление перистальтики и появление судорог. Антидотные препараты при отравлении ХОС отсутствуют, поэтому применяют симптоматическое лечение. ХОС и прежде всего гамма-изомер ГХЦГ используют вместе с креолином для лечения профилактики псороптоза у овец.

Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан, гамматокс и др.). Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим запахом. Выпускают в форме порошка с различным содержанием гамма-изомера. В руководстве «О мероприятиях по борьбе с саркоптоидозами (чесоткой) сельскохозяйственных животных» (1981) приведены соотношения гамма-изомера в зависимости от его процентного содержания с креолином.

Фольбекс (акар-338). В чистом виде — светло-желтые кристаллы с температурой плавления 36—37,5 °С. Хорошо растворим в спирте, ацетоне. В воде при 20 °С растворим до 13 мг/л.

Используется для борьбы с варроозом пчел: обрабатывают им насекомых при температуре воздуха не ниже 12 °С, весной после облета пчел, осенью после откачки меда. Расход препарата — одна полоска на 6 гнездовых сотов. Применять фольбекс прекращают не позднее чем за 70 дней до откачки меда.

Креолины

Бесфенольный креолин и стабилизированный креолин. В первом случае — смесь каменноугольных масел и канифоли, во втором — каменноугольных масел, канифоли и кубовых остатков бутиловых спиртов. Маслянистая жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольных масел. Бесфенольный креолин на холоде густеет из-за выпадения в осадок нафталина; стабилизированный креолин на холоде сохраняет без изменений свои агрегатные свойства.

Активированный креолин. В состав препарата входят легкосреднее каменноугольное масло, канифоль (натриевые соли абне-тиновых и нимаровых кислот), ихтиол (сульфанатриевые соли), вода, 3 % гамма-изомера ГХЦГ. Это темно-коричневая густоватая жидкость с резким запахом каменноугольных масел. Существенный недостаток активированного креолина — его высокая щелочность (рН 11), способствующая постепенному гидролизу гамма-изомера и снижению акарицидных свойств препарата. В холодное время года в активированном креолине выпадает осадок, состоящий из нафталина. При наличии осадка в препарате бочки подогревают до 35—40 °С при открытых пробках до полного растворения, не отливая при этом жидкую часть.

Плизон. 12— 10%-ная суспензия дифенил-дисульфида в каменноугольном масле с добавлением поверхностно-активных веществ: канифоли или ОП-7, ОП-10 или неонола. Вязкая темная жидкость с запахом креолина.

Используют для лечения и профилактики псороптоза овец.

Лечение животных при отравлении проводят путем промывания желудка водной взвесью угля, жженой магнезии или тиосульфата натрия; внутрь — солевые слабительные.

Пиретрины и синтетические пиретроиды

На смену стойким хлорированным углеводородам (ДДТ, ГХЦГ и др.) и веществам из групп фосфорорганических соединений появились следующие поколения инсектицидов — синтетические пиретроиды — продукты модификации молекул природных пи-ретринов. Как и натуральные пиретрины, пиретроиды — продукты этерификации главным образом замещенных спиртами определенной структуры циклопропанкарбоновых кислот.

Для пиретроидов характерны относительно низкие нормы расхода, сравнительно малая стойкость в окружающей среде, что имеет важное гигиеническое значение, ибо уменьшает вероятность загрязнения биосферы. Наиболее широкое распространение получили декаметрин, перметрин, циперметрин. Эти. пиретроиды имеют различную токсичность для животных и человека, наиболее токсичны декаметрин и циперметрин, что объясняется наличием в их структуре CN-группы.

Перметрин (амбуш, корсар). Препаративные формы: стомазан (венгерский препарат) — 20%-ный концентрат эмульсии; креопир (композиция из креолина и 2 % перметрина или 2 % стомазана); анометрин Н (20%-ный концентрат эмульсии); пирвол (2%-ная эмульсия перметрина на диоксаноле).

Отечественный перметрин выпускают в форме маслянистой жидкости с содержанием 84—85 % действующего вещества — (+)цис, транс-3-(2,2-дихлорвинил)-2,2-диметилциклопропан кар-боновой кислоты 3-феноксибензилового спирта.

Циперметрин (цимбуш, рипкорд и т. д.). Это смесь 4 диастереоизометрических форм циано-3-феноксибензила-3-(2,2-дихло-рвинила)-2,2-диметилциклопропан-карбоксилата, каждая из которых присутствует как пара энантиомеров; его препаративная форма — кинмикс — 25%-ный концентрат эмульсии (Венгрия); креохин (2%-ная эмульсия кинмикса на креолине) и различные зоошампуни и инсектицидные карандаши на основе этого пи-ретроида.

Декаметрин (дельтаметрин). Препаративные формы: децис, бутокс — (15)-а-циано-3-фенокси-бензил [Р, ЗР-3-(2,2-дибромви-нил)]-2,2-диметилциклопропан-карбоксилат. Это белый кристаллический порошок, поступает в страну в виде препаративных форм децис (2,5%-ный концентрат эмульсии) и бутокс (5%-ный концентрат эмульсии), из которых готовят различные зоошампуни и инсектицидные карандаши.

Химические средства

Химические средства от клещей по действующему веществу

Химические средства: натуральные эфирные масла

Чем ниже П-рейтинг, тем ниже риск отравления при слизывании. Конечно на основе данной таблицы не следует делать каких-либо далеко идущих выводов, поскольку это по сути есть измерение удавов в попугаях. Кроме того, обратите внимание, что при расчете оральной дозы NOEL для перметрина не учитывается риск кожных реакций, поэтому на практике с учетом кожных реакций может оказаться, что наиболее надежным средством является фипронил.
При обработке собак маленьких пород, молодых, старых и кормящих собак опасность осложнений повышается. Обратная сторона дозирования (для крупных собак) состоит в том, что есть опасность нанести дозу ниже уровня безопасного сдерживания, что ослабит защиту.

Токсичность для других видов : Токсичность может быть низкой по отношению к собакам, но при этом высокой по отношению к кошкам, птицам и другим животным. Сводная таблица токсичности к различным животным приведена в таблице

Если собака и кошка живут на одной территории, то следует отказаться от ошейников на базе опасных для кошек средств, поскольку кошка будет находиться под постоянным воздействием ошейника. Что касается капель и спреев, то нужно исключить общение кошки и собаки на время обработки и не проводить обработку спреем в квартире.

Группы инсектоакарицидов

Фосфорорганические соединения (ФОС, органофосфаты)

• Токсичность: очень высокая (боевые отравляющие вещества, присвоен I-II класс опасности для человека), легко впитываются через слизистые оболочки, поврежденную и неповрежденную кожу, раздражают кожные покровы. Относятся к канцерогенной группе 2A - 2B по классификации IARC ("вероятно канцерогенны для человека"). ФОС являются необратимыми ингибиторами (ацетилхолинэстеразы) механизмов передачи нервных импульсов. То есть они подавляют химические реакции, являющиеся механизмами передачи нервных импульсов в клетках без возможности восстановления этих реакций посредством механизмов детоксикации. Это вызывает кумулятивный, накапливаемый со временем эффект. По всем этим причинам, а так же из за низкого запаса надежности при дозировке на данный момент в европейских странах и США от ФОС отказываются, заменяя их более современными средствами.
• Симптомы отравления: слюнотечение, слезотечение, повышенная потливость, сужение зрачка, неконтролируемые движения глаз, тошнота, рвота (особенно у собак), диарея, тенезмы (ложные позывы к дефекации), недержание кала, брадикардия (низкий пульс), низкое кровяное давление, бронхоспазмы, кашель, тахипноэ (учащённое поверхностное дыхание), одышка (затрудненное дыхание), частое мочеиспускание, тревога сопровождающаяся депрессией, дрожь, атаксия (несогласованные движения), мышечные спазмы, паралич, вялость, усталость, судороги и кома. Смерть в следствие паралича дыхательных мышц и отека легких.
• Воздействие на клеща: контактное. Вызывает: нарушение двигательных функций -> паралич -> смерть. Противоклещевое воздействие по эффективности относительно низкое
• Репеллентные свойства: не упоминается
• Воздействие на других животных: опасны для кошек, пчел, рыбы, птицы и собак
• Формы воздействия: в той или иной степени (в зависимости от вида животного, места нанесения и дозировки) ФОС абсорбируются в кровь через кожу. Просто поразительным фактом является то, что диазинон выпускался (и выпускается?) в каплях и спреях. В частности известны капли Дана и Beaphar. В этих средствах диазинон многократно, в тысячи раз превышает дозировку LOEL и можно предположить, что применение вышеназванных капель вызывает отравление с высокой вероятностью.
• Используемые вещества: диазинон (diazinon, dimpylate, димпилат), тетрахлорвинфос (Tetrachlorvinphos, TCVP).
• Спектр действия диазинона и тетрахлорвинфоса: иксодовые клещи, блохи, вши, саркоптоидные и демодекозные клещи, комары, мухи

Карбаматы: пропоксур

• Токсичность: Менее токсичны чем ФОС (присвоен II-III класс опасности для человека). Карбаматы в отличие от ФОС являются обратимыми ингибиторами (ацетилхолинэстеразы) механизмов передачи нервных импульсов. Это означает, что хотя карбаматы и обладают точно таким же механизмом действия, что и ФОС, они выводятся из организма посредством детоксикации и риск кумулятивных эффектов ниже. Кроме того по уровню канцерогенности они не классифицируются как известные или возможные канцерогены. Существуют опыты, в которых было показано образование опухолей у крыс, однако последующие опыты не подтвердили эти результаты. В некоторых опытах так же было обнаружено, что пропоксур угнетает репродуктивные функции крыс и оказывает эмбриотическое действие. У карбаматов более высокий запас надежности при дозировке,
• Симптомы отравления: те же, что и у ФОС, но осложнения менее серьезные.
• Сведения о резистентности: кросс-резистентность с карбаматами вследствие сходного механизма действия, возможна кросс-резистентность с пиретроидами, вероятность резистентности клещей - высокая. Широко распространена резистентность у блох.
• Воздействие на клеща: контактное. Вызывает: нарушение двигательных функций -> паралич -> смерть. Эффективность против клещей: средняя, выше, чем у ФОС.
• Репеллентные свойства: не отмечено
• Воздействие на других животных: токсичен для птиц и пчел, в меньшей степени для рыб. При нанесении на кожу не опасен для собак и кошек если исключен риск слизывания.
• Формы воздействия: пропоксур не абсорбируется кожей, задерживаясь в основном на волосяных покровах. Пропоксур не выпускается в каплях, однако широко используется в ошейниках, что впринципе относительно безопасно.
• Спектр действия пропоксура:иксодовые клещи, блохи, вши, саркоптоидные и демодекозные клещи, комары, мухи

Амидины: амитраз

В некоторых источниках амитраз относят к группе карбаматов, вероятно потому, что амидины так же являются производными карбоновых кислот. Судя по всему это не верная классификация и амитраз нужно относить к отдельному от карбаматов классу веществ

Список препаратов на базе фенилпиразолов

• Frontline Spot On (рынок России)
• Frontline TopSpot (рынок США)
• Frontline Plus (рынок США)
• Frontline Combo (рынок России)
• Frontline Спрей
• Mr.Bruno Капли
• Mr.Bruno Бережная защита спрей
• PRAC-TIC капли
• ROLF CLUB капли
• ROLF CLUB ошейник
• Барс форте капли
• Барс форте спрей
• Барс ошейник
• БлохНэт капли
• БлохНэт спрей
• Дана Ультра капли
• Фипрекс капли
• Фипрекс спрей
• Чистотел Капли
• Чистотел МАКСИМУМ Капли
• Чистотел МАКСИМУМ Ошейник
• Сертифект капли
• ИНСПЕКТОР капли
• Фиприст капли
• Фиприст спрей
• ИН-АП комплекс капли
• Pet Armor Plus капли
• Pronyl капли
• Sentry Fiproguard капли
• FleaClear Spot On капли
• Eliminall капли
• Pestigon капли
• Sentry Fiproguard спрей
• Rexolin Plus (Рексолин) капли
• ХЕЛП / Супер ХЕЛП ошейник
• Барьер-супер капли
• Аванпост капли
• Effipro капли
• Effitix капли
• ROLF CLUB спрей
• First Defense капли

Изоксазолины

• Токсичность: изоксазолины имеют два сайта (места) воздействия - они являются неконкурентными антогонистами ГАМК рецепторов нервных клеток (обладая сильной избирательностью по отношению к насекомым и слабой к млекопитающим), а так же блокираторами хлоридных каналов нервных и мышечных клеток. "Неконкурентность" антогониста означает, что данное действие гораздо сложнее преодолеть при помощи механизмов резистентности, основанных на ускорении обмена веществ: обычный конкурентный антогонист может быть "вымыт" большим объемом лигандов, в то время как действие неконкурентоного антогониста невозможно преодолеть увеличением объемов лигандов. Мутагенного действия не отмечено, канцерогенные испытания не проводились, эмбриональное действие отмечено на крысах в высоких дозах. В целом токсическая опасность изоксазолинов считается низкой, в тестах показано, что изоксазолины обладают пятикратным запасом надежности (симптомы отравления проявляются после пятикратной передозировки).
• Симптомы отравления: Рвота (~ 4%), сухость кожи (~ 3%), понос (~ 3%), вялость (~ 1,5%), расстройства пищевого поведения (анорексия) (~ 1.2%)
• Сведения о резистентности: неизвестно
• Воздействие на клеща: исключительно кишечное, т.е. начинают действовать после того, как клещ начинает пить кровь. Вызывает: паралич -> смерть
• Репеллентные свойства: отсутствуют
• Воздействие на других животных: не отмечено
• Известные вещества: флураланер (Bravecto), афоксоланер (Нексгард)
• Спектр действия: иксодовые клещи, блохи

----



Статья находится в режиме постоянного дополнения и правки, поэтому делая перепосты учитывайте, что вы скорее всего делаете перепост устаревшей информации. Лучше давайте ссылку на статью, чем перепост.
Последнее изменение: 04.06.2015

Главная » Кровля » Инсектоакарицидные средства. Акарицидные препараты от клещей – эффективная защита людей и растений от паразитов